fbpx
Καλώς ήρθατε στο mediteam.gr .Η κάθε δημοσίευση στο mediteam.gr συνιστά επιστημονική εργασία του υπογράφοντος αυτήν και σε καμία περίπτωση δεν αποτελεί προτροπή για λήψη ή διακοπή φαρμάκων η διενέργεια συγκεκριμένης ιατρικής πράξης . Κάθε ασθενής θα πρέπει να συμβουλεύεται το γιατρό του και να μη λαμβάνει φάρμακα χωρίς τις οδηγίες του ιατρού του. Το blog mediteam.gr αναρτά δημοσιεύσεις με στόχο την ενημέρωση για ιατρικά θέματα και τις τελευταίες εξελίξεις στην ιατρική , χωρίς αυτό να σημαίνει κατ´αναγκη ότι οι απόψεις του κάθε συγγραφέα είναι ταυτόσημες με αυτές του διαχειριστή .
ΙΣΤΟΡΙΑ ΙΑΤΡΙΚΗΣ

H νόσος Parkinson μέσα απο την ανακάλυψη και το όνομα ενός αντιπαρκινσονικού φαρμάκου 

Ένα φάρμακο , το όνομα του οποίου , συμβαδίζει με τις θεραπευτικές εξελίξεις της εποχής που ανακαλύφθηκε , είναι το Sinemet . Το Sinemet  για πολλά χρονια έχει χρησιμοποιηθεί θεραπευτικά στη νόσο του Parkinson  . 

Πως προέκυψε όμως το όνομα αυτού του φαρμάκου ? 

Sinemet : Sine = χωρίς – Λατινικά – emet, = απο το εμετός (το ελληνικό ) .

Χωρίς εμετό δηλαδή . Και ποια είναι η ιστορία αυτού του ονόματος ? 

Χρειάστηκαν ακριβώς 150 χρόνια από την περιγραφή του James Parkinson το 1817 της ασθένειας που έφερε το όνομά του μέχρι την ανάπτυξη αποτελεσματικής θεραπείας για αυτή τη διαταραχή, δηλαδή την εισαγωγή της λεβοντόπα σε υψηλές δόσεις από τον George Cotzias το 1967.

Ποιοι ήταν οι πρωτοπόροι στην ανακάλυψη του θεραπευτικού ρόλου της Levodopa για τη νόσο του Πάρκινσον ?Τέσσερα άτομα ξεχωρίζουν : οι Arvid Carlsson, Oleh Hornykiewicz, George C. Cotzias και Melvin D. Yahr.

Η ιστορία ξεκινά με τον Carlsson, ο οποίος άρχισε να ενδιαφέρεται να μελετήσει τον μηχανισμό της ηρεμιστικής δράσης της ρεζερπίνης, που προκαλουσε παρκινσονικό σύνδρομο . Ένα βασικό πείραμα το 1957 έδειξε ότι η λεβοντόπα (l-dopa) μπορούσε να ανακουφίσει την ακινησία που προκαλείται από τη ρεζερπίνη στα ζώα. Ο Carlsson έδειξε στη συνέχεια ότι η ρεζερπίνη εξάντλησε την ντοπαμίνη του εγκεφάλου και ότι η l-dopa την αποκατέστησε. Μέσα σε ένα χρόνο, ο Carlsson υπέθεσε ότι η ντοπαμίνη φαίνεται να παίζει ρόλο στην κινητική λειτουργία ( η πρότασή του ότι η ντοπαμίνη χρησιμεύει ως νευροδιαβιβαστής στον εγκέφαλο αντιμετωπίστηκε με πολύ σκεπτικισμό, αλλά επέμεινε και συνέχισε να μελετά την ντοπαμίνη του εγκεφάλου, οδηγώντας τελικά στην απονομή του Νόμπελ Ιατρικής το 2000 ).

Στη συνέχεια , το  1960, ο Αυστριακός βιοχημικός Oleh Hornykiewicz στο Πανεπιστήμιο της Βιέννης, πρότεινε ότι η ασθένεια  προκαλείτε  από μείωση των επιπέδων ντοπαμίνης στα βασικά γάγγλια του εγκεφάλου. Δεδομένου ότι η ίδια η ντοπαμίνη δεν μπορεί να εισέλθει στον εγκέφαλο ( δε μπορεί να περάσει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό ) , προσπάθησε να θεραπεύσει τη νόσο με DOPA ( που μπορεί  να εισέλθει στον εγκέφαλο και να μετατραπεί εκεί σε ντοπαμίνη ). Δυστυχώς, άλλοι ερευνητές δεν μπόρεσαν να αναπαράγουν αυτά τα πρώιμα αποτελέσματα και η χρήση DOPA παρέμεινε υπό αμφισβήτηση μέχρι το 1967, όταν ο George Cotzias στο Upton της Νέας Υόρκης χρησιμοποίησε μεγάλες δόσεις DOPA με μεγάλη βελτίωση των συμπτωμάτων – και λίγο αργότερα συνέχισε  ο Curt Porter  – που έδειξε ότι η L-DOPA ήταν το ενεργό στερεοϊσομερές, μειώνοντας έτσι την αποτελεσματική δόση στο μισό( η D-DOPA , το άλλο στερεοϊσομερές προκαλούσε και σοβαρές παρενέργειες ).

Ο Yahr ήταν κλινικός νευρολόγος που αντιμετώπιζε ασθενείς με νόσο Parkinson   και ήταν επίσης επικεφαλής μιας ομοσπονδιακής ερευνητικής ομάδας που ερευνούσε τη διαταραχή. Πάντα σε επιφυλακή για πιθανές νέες θεραπείες, ήταν αρχικά δύσπιστος σχετικά με την l-dopa όταν αναφέρονταν μελέτες με χαμηλές δόσεις. Βλέποντας βίντεο ασθενών που παρουσίασε ο Κοτζιάς, ωστόσο, συνειδητοποίησε ότι τα αποτελέσματα χρειάζονταν επιβεβαίωση μέσω μιας διπλής τυφλής ελεγχόμενης κλινικής μελέτης. Προχώρησε στην ανάπτυξη και εκτέλεση μιας τέτοιας δοκιμής με την l-dopa , επιβεβαιώνοντας τα δεδομένα του Cotzias . Η βελτίωση της βραδυκινησίας, της ακαμψίας και του τρόμου ήταν τόσο έντονη που αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες δεν εμπόδισαν την έγκριση της l-dopa . 

Η χρήση L-DOPA όμως και αυτή προκαλούσε ( σύμφωνα και με τις  τότε μελέτες )  : 91% ναυτία  /  55% εμετό . Η L-DOPA περνούσε λοιπον τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και μετατρεπόταν  σε ντοπαμίνη δρώντας στο ΚΝΣ ( με το ένζυμο DOPA decarboxylase ), αλλά το ίδιο γινόταν και στην περιφέρεια και επίσης μετατρεπόταν σε ντοπαμίνη , κάτι που προκαλούσε ναυτία και εμετό . 

Η ουσία carvidopa , η δεύτερη ουσία που περιέχει το Simemet , εμποδίζει τη περιφερική μετατροπή σε ντοπαμίνη , μειώνοντας έτσι σε πολύ υψηλό ποσοστό τη ναυτια και τον έμετο . Επειδή επίσης  δε περνάει και τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό , δε μπλοκάρει τη δράση της L- DOPA  στο ΚΝΣ .

Έτσι λοιπόν SINE ( without – χωρίς ) , EMET ( vomiting- εμετος ) , = SINEMET.

Κωνσταντινοπουλος Παναγιωτης 

Ειδικός Παθολόγος με Εξειδίκευση στο Σακχαρώδη Διαβήτη 

Βιβλιογραφία 

https://en.wikipedia.org/wiki/Carbidopa/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9633679/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25488030/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25491387/

Αρχείο του ιατρού .

Το blog αυτό δημιουργήθηκε για να ακουστούν αυτά που σκεφτόμαστε στη καθημερινότητα της δουλειάς μας .
Μια παρέα από ανθρώπους που ασχολούνται με την επιστήμη της ιατρικής και γενικότερα με θέματα υγείας , από το δικό του πόστο έκαστος ( και όχι απαραίτητα όλοι γιατροί ) είπαμε να γράψουμε αυτά που έχουμε να πούμε.

Εγγραφη email

εγγραφειτε και μείνετε ενημερωμένοι
Loading

Copyright © 2018-19 Mediteam.gr

To Top